Eri sukupolvet kefalosporiineja

Kefalosporiinit ovat yksi yleisimmin määritellyistä lääkkeiden luokista maailmassa. On todennäköistä, että olet kohdannut nämä antibiootit, vaikka et olisi tuntenut nimeä. Esimerkiksi Keflexia (kefaleksiini) käytetään ihon infektioiden hoitoon. Lisäksi keuhkokuumeiden hoitoon käytetään rokefiinia (keftriaksonia).

Kefalosporiineja on viisi sukupolvea.

Mitä ovat kefalosporiinit?

Kefalosporiinit havaittiin ensimmäisen kerran Sardinian rannikolla vuonna 1945. Vuoteen 1964 mennessä määriteltiin ensimmäinen kefalosporiini.

Kefalosporiinit ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin muut antibiootit. Penisilliinien tapaan kefalosporiineissa on beetalaktaamirengas, joka on kiinnittynyt dihyrdotiatsolirenkaaseen. Riippumatta tästä dihyrdotiatsolirenkaasta ovat erilaiset sivuketjut, joiden koostumus tekee erilaisille kefalosporiineille erilaisen farmakologisen ja antimikrobisen aktiivisuuden.

Kefalosporiineilla on kolme eri toimintamekanismia:

• Sitoutuminen spesifisiin penisilliiniä sitoviin proteiineihin.
• Soluseinäsynteesin inhibitio.
• Autolyyttisten (itsetuhoavien) entsyymien aktivointi bakteerisoluseinässä

Kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen. Kuitenkin saman sukupolven erilaiset kefalosporiinit ovat joskus kemiallisesti keskenään riippumattomia ja niillä on erilaiset spektrin spektrit (ajatella cephamysiineja).

Monille terveydenhuollon ammattilaisille opetettu yleistyminen on, että seuraavien sukupolvien kefalosporiinien kanssa grampositiivinen peitto pienenee, kun gram-negatiivinen peitto kasvaa.

Yksi tai kolme prosenttia kaikista ihmisistä on allerginen kefalosporiineille. Todellisuudessa tämä luku on kuitenkin todennäköisesti suurempi, koska penisilliinialergiaa sairastavat ihmiset eivät usein ole määrättyjä kefalosporiineja.

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat suun kautta ja laskimoon. Ne ovat aktiivisia Viridans-streptokokkien, A-ryhmän hemolyyttisten streptokokkien, Staphylococcus aureuksen, E. coli-, Klebsiella- ja Proteus-bakteerien suhteen. Kuten kaikki muutkin kefalosporiinit, ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivät toimi enterokokkien suhteen.

Esimerkkejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista ovat seuraavat:

• Cephalexin (Keflex)
• kefradiinilla
• kefadroksiili
• Cefazolin (laskimonsisäinen ja lihaksensisäinen)

Yleensä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää ihon ja muiden pehmytkudosinfektioiden, hengitysteiden infektioiden ja virtsateiden infektioiden torjumiseksi. Ensimmäisen sukupolven laskimonsisäisiä kefalosporiineja voidaan käyttää ennaltaehkäisyksi puhtaan kirurgisen toimenpiteen jälkeen. Erityisesti on huomattava, että MRSA: n esiintyvyys on pienentänyt ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien tehokkuutta ennaltaehkäisy- ja hoitovälineinä.

Toisen sukupolven kefalosporiinit

Yleensä toisen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia gram-negatiivisia organismeja vastaan, mikä tekee niistä käyttökelpoisempia monissa kliinisissä tilanteissa.

Esimerkiksi toisen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisia Proteus- ja Klebsiella-kantoja vastaan. Toisen sukupolven kefalosporiinit myös torjuvat H. influenssaa, joka on keuhkokuume, sepsis ja meningiitti. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat kuitenkin edelleen parempia grampositiivisten infektioiden hoidossa.

Esimerkkejä toisen sukupolven kefalosporiineista ovat seuraavat:

• Kefoksitiini (kefamysiini)
• Kefotetaani (kefamysiini)
• Kefuroksiimi (suun kautta ja laskimoon)
• Kefprotsiilin

Toisen sukupolven kefalosporiinit käsittelevät seuraavia:

• poskiontelotulehdus
• Otiitin välineet (korvatulehdus)
• Sekoitetut anaerobiset infektiot, mukaan lukien peritoniitti ja divertikuliitti
• Ennaltaehkäisy kolorektaalisen leikkauksen jälkeen

Toisen sukupolven kefalosporiineilla ei ole aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit

Kolmannen ja neljännen sukupolven antibioottien suuri etu on huomattavasti laajempi kattavuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Lisäksi kolmannen sukupolven kefalosporiini-keftatsidiimi on aktiivinen Pseudomonas aeruginosa -bakteerille, joka voi aiheuttaa ihon infektioita ihmisillä, joilla on normaali immuunijärjestelmä (ajatella altistumisen jälkeen kloorattuun kylpytynnyriin tai uima-altaaseen) sekä keuhkokuume, veritulehdukset ja niin edelleen heikentyneissä immuunijärjestelmissä (mielestäni leikkauksen jälkeiset ja sairaalassa olevat potilaat).

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja on useita. Niiden kaikkien keskustelu ei kuulu tämän artiklan soveltamisalaan. Sen sijaan keskitymme keftriaksoniin (Rocephin), jolla on lukuisia käyttötarkoituksia, kuten:

• Alempien hengitysteiden infektiot
• Ihon ja pehmytkudoksen infektiot
• Komplisoimaton gonorrhoea
• Virtsatieinfektiot
• Otiitti
• Männyn tulehdussairaus
• Kirurginen ennaltaehkäisy
• Bakteerien septikemia (veren infektio)
• Aivokalvontulehdus
• Luuinfektiot
• Nivelinfektiot
• Vatsan sisäiset infektiot

Neljännen sukupolven kefalosporiini

Cefepime on ainoa saatavilla oleva (FDA: n hyväksymä) neljännen sukupolven kefalosporiini. Kuten kolmannen sukupolven kefalosporiini-keftatsidiimi, kefepiimi on aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Lisäksi cefepime on aktiivisempi enterobakteereille ja citrobacter bakteereille. Lopuksi cefepimellä on grampositiivinen peitto, joka on verrattavissa keftriaksoniin.

Tässä on joitakin kliinisiä käyttötarkoituksia cefepimelle:

• Kohtalainen tai vaikea keuhkokuume
• Vaikea virtsatieinfektio
• Ihon ja pehmytkudoksen infektiot
• Monimutkaiset vatsan sisäiset infektiot

Viides sukupolven kefalosporiini

Vuonna 2010 FDA hyväksyi Ceftaroliinin (Teflaro), joka on ainoa viides- tai edistyneen sukupolven kefalosporiini. Kefepiinin tapaan keftaroliini on voimakas antibiootti, joka tulisi varata vakaviin infektioihin. Erityisesti se on aktiivinen monilääkeresistenttejä infektioita vastaan, kuten MRSA (metisilliiniresistentti) S. aureus) ja VRSA (vankomysiiniresistentti S. aureus). Tämä lääke on myös ruiskeena ja määrätty torjumaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuume ja vakavia iho- ja pehmytkudosinfektioita. Onneksi keftaroliini on turvallinen ja hs vain vähän kykyä aiheuttaa vastustusta.

Kuten nyt voitte ymmärtää, kefalosporiinit ovat huomattavan monipuolinen antibioottien luokka. Kuten useimpien antibioottien tavoin, antibioottiresistenssi on huolestuttava monille lääkäreille, epidemiologeille, kansanterveysviranomaisille, potilaille ja niin edelleen.

Bakteerien resistenssi johtuu osittain lääkäreiden ylimäärityksestä; Me kuitenkin potilaina autamme torjumaan vastustuskehitystä. Esimerkiksi sinun ei pitäisi aina odottaa tai vaatia, että lääkärisi antaa sinulle antibiootteja sellaisen infektion hoitamiseksi, joka voi olla hyvin luonteeltaan virusperäinen. (Antibiootit ovat tehottomia viruksia vastaan.) Lisäksi, kun antibiootteja on määrätty, on ehdottoman tärkeää, että te lopetat koko kurssin, vaikka "olisit paremmin".

• Jaa
• Voltti
• Sähköposti
• Teksti

Oliko tämä sivu avuksi? Kiitos palautteestasi! Mitä mieltä olet? Artikkelin lähteet

• Guglielmo B. Anti-infektiiviset kemoterapeuttiset ja antibiootit. Julkaisussa: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. toim. Nykyinen lääketieteellinen diagnoosi ja hoito 2015. New York, NY: McGraw-Hill
• MH Kim: n ja JM Lee: n artikkeli "Välittömien yliherkkyysreaktioiden diagnosointi ja hoito kefalosporiineille" Astma, allergia ja immunologinen tutkimus julkaistu vuonna 2014.
• JH Powersin FDA: n esittämä esitys "Kefalosporiinien käyttö ja merkitys ihmisen lääketieteessä".