Biosaatavuus ja bioekvivalenssi

Biologinen hyötyosuus ja bioekvivalenssi ovat molemmat termejä, joita käytetään farmakologiassa, jotta kuvataan lääkevalmisteen spesifisiä vaikutuksia ja ominaisuuksia.

hyötyosuus kuvailee annettua annosta, joka on aktiivisessa verenkierrossa verenkierrossa, kun lääke toimitetaan oraalisesti, laskimonsisäisesti tai millä tahansa muulla tavalla (esim. rektaalisesti, sublingvaalisesti, nenään, transdermaalisesti jne.)

Määritelmän mukaan laskimonsisäisesti annettavan lääkkeen biologinen hyötyosuus on 100%, koska se toimitetaan suoraan verenkiertoon.

On olemassa useita tekijöitä, jotka voivat vaikuttaa lääkkeen hyötyosuuteen. Niihin kuuluvat muun muassa:

• Lääkkeen fysikaaliset ominaisuudet, mukaan lukien lääkkeen puoliintumisaika
• Huumeiden formulointi (esim. Välitön vapautuminen, ajan vapautuminen)
• Potilaan ruoansulatuskanavan terveys
• Potilaan ikä, joka voi vaikuttaa lääkeaineen metabolian nopeuteen
• Onko lääke otettu ruoan kanssa tai ilman
• Munuaisten ja munuaisten (maksan) toiminta, joka vaikuttaa lääkkeen puhdistumiseen

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden tai elintarvikkeiden kanssa voivat myös häiritä suoraan biologista hyötyosuutta. HIV: n / aidsin hoidossa esimerkiksi antiretroviraalinen lääke Norvir (ritonaviiri), jota käytetään "lisäämään" muiden HIV-lääkkeiden seerumin lääkeainepitoisuutta, voi myös lisätä Viagran (sildenafiilisitraatti) kaltaisen lääkkeen systeemistä hyötyosuutta. Näin se voi merkittävästi pidentää Viagran puoliintumisaikaa suurentamalla sivuvaikutuksia.

Päinvastoin, anti-the-counter-magnesium- ja alumiinipohjaiset antasidit (kuten Tums tai Magnesia) voivat vähentää merkittävästi monien HIV-lääkkeiden hyötyosuutta samanaikaisesti - jopa 74% Tivicayn kaltaisilla lääkkeillä (dolutegraviiri) - ja tämä voi heikentää hoidon tavoitteita.

biologinen samanarvoisuus on termi, jota käytetään farmakologiassa kuvaamaan kahta eri lääkeainetta, jotka niiden tehokkuuden ja turvallisuuden perusteella ovat olennaisesti samat.

Yhdysvallat.Elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) määrittelee bioekvivalentin seuraavasti: "merkittävän eron puuttuminen nopeudessa ja laajuudessa, jolla aktiivinen aineosa tai aktiivinen osa farmaseuttisissa ekvivalenteissa tai farmaseuttisissa vaihtoehdoissa tulee saataville lääkeaineen vaikutuspaikassa, kun sitä annetaan samassa molaarisessa tilassa vastaavissa olosuhteissa asianmukaisesti suunnitellussa tutkimuksessa."

Biologinen hyötyosuus ja bioekvivalenssi liittyvät suoraan toisiinsa suhteellinen hyötyosuus (toisin sanoen yhden lääkkeen vertaileva biosaatavuus toiseen) on yksi toimenpiteistä, joita käytetään lääkkeen bioekvivalenssin arvioimiseen.

FDA: n hyväksymiselle geneerisen lääkkeen on osoitettava 90%: n luottamusväli (CI) sekä biologisen hyötyosuuden laajuudessa että nopeudessa verrattuna alkuperäisen vertailulääkkeen määrään.