Progestiinin tyypit yhdistelmähoito-pillereissä

Kaikki yhdistelmähoito-pillerit sisältävät estrogeeniä (tyypillisesti etinyyliestradiolia) ja yhtä kahdeksasta progestiinityypistä. Termiä progestiini käytetään mihin tahansa luonnolliseen tai ihmisen luomaan aineeseen, jolla on samanlaiset ominaisuudet kuin luonnon progesteronilla. Progestiinit luokitellaan sukupolven mukaan, mikä osoittaa vain, kun ne on tuotu markkinoille, eikä eroa niiden kemiallisessa rakenteessa tai miten ne toimivat.

Jotta voidaan parhaiten ymmärtää, miten progestiini voidaan luokitella, on hyödyllistä selventää, millaisia ​​vaikutuksia progestiini voi aiheuttaa naaraskehoon:

• Progressiiviset vaikutukset auttavat ehkäisemään ovulaatiota ja vähentämään kuukautiskiertoa.
• Androgeenisiä vaikutuksia pidetään ei-toivotuina sivuvaikutuksina, kuten akne- ja kehon karvojen kasvuna.
• Estrogeeniset vaikutukset riippuvat pääasiassa etinyyliestradiolin määrästä pillereissä. Nämä vaikutukset auttavat torjumaan androgeenisiä vaikutuksia.

1

noretindronin

Noretindroni on ensimmäisen sukupolven progestiini, joka on saatavana yksivaiheisina, kaksivaiheisina ja kolmivaiheisina formulaatioina. Sillä on alhainen progestationaalinen ja lievä estrogeeninen aktiivisuus.Se on yleensä vähemmän androgeeninen kuin toisen sukupolven progestiinit (levonorgestreeli ja norgestreeli), mutta enemmän androgeenisia kuin uudemmat progestiinit, kuten desogestreeli. Pieninä annoksina (mikä tahansa pilleri, joka sisältää alle 50 mcg etinyyliestradiolia) tämä progestiini parantaa lipidiprofiileja nostamalla HDL: ää ja alentamalla LDL-kolesterolia.

2

Noretindroniasetaatti

Noretindroniasetaatti on progestiini, jolla on alhainen progestationaalinen aktiivisuus ja lievä estrogeeniset vaikutukset. Se on ensimmäisen sukupolven progestiini. Se on yleensä vähemmän androgeeninen kuin toisen sukupolven progestiinit, mutta enemmän androgeeni kuin uudemmat progestiinit, kuten desogestreeli. Estrostep-tuotemerkki suunniteltiin jäljittelemään naisen luonnollista kuukautiskiertoa lisäämällä estrogeenitasoja, joilla oli vakio progestiiniannos. Se on ainoa kolmivaiheinen tuotemerkki tämän progestiinin kanssa. Tämä merkki voi olla hyödyllinen naisille, joilla on pieniä estrogeeniin liittyviä haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, migreenejä tai nesteen kertymistä muilla pilleriyhdistelmillä.

3

Etynodiolidiasetaatti

Etynodiolidiasetaatti on ensimmäisen sukupolven progesteraatio, jolla on progestationaalinen aktiivisuus. Sillä on vähäisiä estrogeenisiä vaikutuksia ja vähän androgeenistä aktiivisuutta. Etynodiolidiasetaatti on noretindronin johdannainen, joten se muuntuu helposti noretindroniksi elimistössä. Etynodiolidiatsetaattia sisältävillä rokotuskynnyksillä on taipumus liittyä lisääntyneeseen varhaisen tai keskisyklin läpimurtoon ja tiputteluun verrattuna muihin yhdistelmälääkkeisiin. Korkeammat estrogeeniannokset voivat kuitenkin torjua läpimurron todennäköisyyttä, joten korkeammat estrogeenitasot sisältävät pillerimerkit voivat lievittää tätä sivuvaikutusta.

4

levonorgestreelia

Levonorgestreeli on toisen sukupolven progestiini ja se on maailmanlaajuisesti määrätty ehkäisymenetelmä. Sillä on korkeat progestationiset ja androgeeniset vaikutukset. Levonorgestreeli vaikuttaa negatiivisesti seerumin lipoproteiineihin. Saatavilla on useita pieniä annoksia sisältäviä estrogeenimerkkejä, jotka sisältävät tätä progestiinia. Levonorgestreelin syntyvyyden säätely on myös ollut FDA: n hyväksymä hätätilanteessa käytettävälle ehkäisylle (kuten Plan B One-Step ja Next Choice). FDA on todennut, että kaikki tämän progestiinin kanssa käytettävät yhdistelmätabletit ovat turvallisia ja tehokkaita ehkäisyä varten Yuzpe-menetelmällä. FDA on myös hyväksynyt kolme pitkäkestoista pillerimerkkiä, jotka käyttävät tätä progestiinia - Seasonale, Seasonique ja Lybrel.

5

norgestreeliä

Norgestreeli (toisen sukupolven progestiini) on sekä inaktiivisen että aktiivisen isomeerin seos - dekstro-norgestreeli (inaktiivinen) ja levonorgestreeli (biologisesti aktiivinen). Norgestrelillä on suuri progestationaalinen ja voimakas antiestrogeenivaikutus ja samalla suuri androgeeninen aktiivisuus.

6

desogestreeli

Desogestreeli on kolmannen sukupolven progestiini, jolla on suuri progestationaalinen selektiivisyys ja minimoidaan androgeeniset vaikutukset ja estrogeeninen aktiivisuus. Se osoittaa heikomman negatiivisen vaikutuksen aineenvaihduntaan, painonnousuun, akneihin ja muihin vanhempien progestiinien tyypillisiin sivuvaikutuksiin. Se osoittaa positiivisia vaikutuksia lipoproteiineihin, kun havaitaan HDL-kolesterolin lievä nousu. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että desogestreeli-pillereiden kanssa esiintyvä ei-kuolemaan johtava laskimotromboosi voi olla suurempi kuin levonorgestreelin kanssa. Mircette (pieniannoksinen estrogeeni / desogestreeli-pilleri) tarjoaa lyhyemmän lumelääkeaikavälin, joka voi olla hyödyllinen naisille, joilla on migreeni, dysmenorrea tai muut negatiiviset seikat viikon aikana. Saatavilla on myös alhainen estrogeeni / vaihteleva desogestreeli-trihasinen pilleri, Cyclessa.

7

norgestimaatin

Kolmannen sukupolven progestiinilla olevalla norgestimaatilla on suuri progesteraatiotoiminta, mutta siinä esiintyy lieviä estrogeenisia vaikutuksia ja se on yleensä vähemmän androgeeninen. Sillä on myös vähäinen vaikutus seerumin lipoproteiineihin sekä hiilihydraattien metaboliaan. Norgestimaatin alhaiset androgeeniset vaikutukset ovat johtaneet aknen onnistuneeseen hoitoon. Itse asiassa norgestimaattia sisältävät ehkäisypillerit ovat ainoat FDA: n hyväksymät lääkkeet aknen vähentämiseksi. Ortho Tri-Cyclen Lo on tuotemerkki, joka tarjoaa norgestimaattia ja keskitason estrogeeniannosta. Niinpä tämä pilleri voi auttaa vähentämään sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia ja oksentelua, mutta ei aiheuta lisääntyvää tiputtelua (tyypillisesti alhaisen estrogeenin pillereitä).

8

drospirenoni

Drospirenoni on ainoa 17a-spirolaktonista peräisin oleva progestiini. Se auttaa tukahduttamaan kehon vettä ja elektrolyyttejä säätelevien hormonien erittymistä. Sillä on myös alhainen androgeeninen aktiivisuus. Drospirenoni ja estrogeeni näyttävät vähentävän lieviin PMS: iin liittyviä oireita (lisääntynyt ruokahalu, negatiivinen mieliala ja vedenpidätys). Drospirenoni saattaa aiheuttaa korkeampia kaliumpitoisuuksia, joten munuaisten, maksan tai lisämunuaisen sairastavien naisten ei pitäisi käyttää sitä. YAZ- ja Beyaz-tuotemerkeillä on 24 vuorokautta aktiivisia pillereitä ja neljä päivää plaseboa. Tämä yhdistelmä voi aiheuttaa vähemmän hormonivaihteluja kuin tyypilliset pillipakkaukset. YAZ on myös hyväksynyt FDA: n, joka auttaa hoitamaan premenstruaalista dysfoorista häiriötä sekä hoitamaan kohtalaisen akne 14-vuotiaiden ja sitä vanhempien naisten kohdalla.