Sustiva (Efavirentssi) HIV-huumeiden tiedot

Sustiva (efavirentsi) on antiretroviraalinen lääke, jota käytetään HIV: n hoidossa sekä aikuisilla että lapsilla.

Sustiva on luokiteltu ei-nukleosidiseksi käänteistranskriptaasi-inhibiittoriksi (NNRTI), ja se on myös kiinteän annoksen yhdistelmä-lääkkeen Atripla (tenofoviiri + emtrisitabiini + efavirentssi), jota käytetään yleisesti kuten primaarisella hoidolla Yhdysvalloissa.

Sustiva hyväksyttiin Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) käyttöön 21. syyskuuta 1998. Euroopassa ja monissa muissa osissa maailmaa lääkeaine on kaupan eri kauppanimellä Stocrin.

Lääkeformulaatio

Sustiva on saatavana 600 mg: n tabletissa. Keltainen, pitkänomainen tabletti on kalvopäällysteinen ja painettu molemmilta puolilta.

Sustivaa on saatavana myös 200 mg: n ja 50 mg: n kapselin muodossa. 200 mg kapselit ovat kultaa väriltään, painettu kapselin runkoon "SUSTIVA" ja "200 mg" korkilla. 50 mg: n kapseleissa on kultainen korkki, joka on painettu "SUSTIVA": lla ja valkoiseksi runoksi painettu "t0 mg".

Sustivaa ei saa koskaan käyttää monoterapiana vaan yhdistelmänä muiden asianmukaisten antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

annokset

Aikuisille, ota yksi 600 mg tabletti kerran vuorokaudessa, mieluiten ennen nukkumaanmenoa ja tyhjään vatsaan. Addtionally:

• Jos käytetään rifampiinin kanssa samanaikaisesti (käytetään usein tuberkuloosin kudotuksen hoitamisessa), annostus nostetaan 800 mg: aan kerran päivässä yli 50 kg: n painoisille potilaille.
• Jos annat vorikonatsolia samanaikaisesti (antifungaalinen, jota käytetään säännöllisesti HIV: hen liittyvien opportunististen infektioiden hoitoon), lisää vorikonatsolin ylläpitoannosta 400 mg kahdesti vuorokaudessa ja pienennä Sustivaa 300 mg: aan kerran vuorokaudessa.

Vähintään kolmivuotiaille lapsille ja yli 35 kg: n lapsille määrätään seuraavasti:

• 7,7 lbs (3,5 kg) alle 5 kg: aan: 100 mg
• 11 kg (5 kg) alle alle 7,5 kg (7,5 kg): 150 mg
• 16,5 lbs (7,5 kg) alle 15 kg: n paino: 200 mg
• 33 kg (15 kg) alle 20 kg (20 kg): 250 mg
• 44 kg (20 kg) alle 25 kg (25 kg): 300 mg
• 55 kg (25 kg) alle alle 32 kg (32,5 kg): 350 mg
• 32,5 kg (71,6 lbs) alle 40 kg (40 kg): 400 mg
• 88 kg (40 kg) ja yli: 600 mg

Sustiva-kapseleita voi nielaista kokonaan tai sprinklejä. Toisaalta Sustiva tabletin muodossa ei saa koskaan murskata, koska se voi aiheuttaa lapsille riittämättömän annoksen (tai mahdollisen yliannostuksen).

Yleiset haittavaikutukset

Yleisimmät Sustivan käyttöön liittyvät haittavaikutukset (10% tapauksista tai vähemmän) ovat:

• Ihottuma
• Pahoinvointi
• Huimaus
• Päänsärky
• Väsymys
• Unettomuus
• oksentelu
• Heikentynyt pitoisuus
• Ärtynyt vatsa
• Epänormaalit, elävät unet
• Ripuli
• Masennus
• Hermostuneisuus / ahdistus

Suurin osa oireista on yleensä lyhytkestoisia, usein niiden ratkaisemisessa useiden viikkojen tai kuukauden sisällä. Joitakin keskushermoston vaikutuksia (huimausta, heikentynyttä pitoisuutta) voidaan lievittää ottamalla Sustiva juuri ennen nukkumaanmenoa.

Sustiva-sidoksissa ihon ihottuma

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa 26% Sustivan äskettäin altistetuista potilaista koki jonkin verran ihottumaa, vaikka useimmat olivat lievästä tai keskivaikeaan vakavuuteen ja ilmenivät yleensä kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana.

Jos sinulle ilmenee ihottuma pian Sustivan aloittamisen jälkeen, ota yhteys lääkäriisi tai terveydenhuollon tarjoajaasi. Harvinaisissa tapauksissa (alle 1% tapauksista) ihottuma voi olla vakava, kuumetta ja läpipainopakkauksia, mikä viittaa potentiaalisesti kuolemaan johtavaan kehon tulehdukseen nimeltä Stevens-Johnsonin oireyhtymä, joka ei edellytä pelkästään hoidon lopettamista, vaan välittömän lääkärin huomio.

Kaikissa muissa tapauksissa ihottuma ratkaisee useimmin itsensä lopettamatta hoitoa.

Vasta

Sustivaa ei tule koskaan käyttää muiden ei-nukleosidisten käänteiskopioijaentsyymin estäjien kanssa: Edurant (rilpiviriini), Intelence (etraviriini), Rescriptor (delavirdine) tai Viramune (nevirapiini).

Potilas, jolla on aiempi yliherkkyysreaktio Sustivaa kohtaan, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä (Katso edellä) tai myrkyllisiä ihon tulehduksia - ei tule käyttää uudelleen tämän lääkkeen kanssa eikä määrätä kiinteää annosyhdistelmää sisältävälle lääkeformulaatiolle, joka sisältää Sustivaa.

Sustivaa ei myöskään suositella, jos hepatiitti C: n (HCV) huumeita Victrelis (boceprevir) ja Olysio (simeprevir) annetaan samanaikaisesti näiden kahden HCV-viruksen vastaisen lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen menetyksen takia.

Käsittelynäkökohdat

Sustiva on liittynyt sikiön epämuodostumien määrään useissa eläinkokeissa. Vaikka Sustiva aiheuttaa edelleen todellista riskiä ihmisillä, on edelleen syytä epäillä, että Sustivaa vältetään raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana. Äidit neuvotaan myös imettämästä Sustiva-hoidon aikana.