Ezetimiben (Vytorin) käyttö kolesterolille

Ezetimibi on lääke, joka alentaa kolesterolia. Se on ollut FDA: n hyväksymä vuodesta 2002 lähtien, ja sitä markkinoidaan erillisenä lääkkeenä (Zeta) yhdistettynä simvastatiiniin (statiinilääkkeeseen) Vytorinina. Esetimibi on kuitenkin ollut jonkin verran kiistanalainen sen käyttöönoton jälkeen, ja asiantuntijat väittävät edelleen sopivasta paikastaan ​​lipidihäiriöiden hoidossa.

etsetimibi

Ezetimibi estää kolesterolin imeytymistä suolistosta.

Normaalisti suolistosta absorboitunut kolesteroli kulkee kylomikronien kautta maksaan, jossa sitä käytetään useisiin tärkeisiin prosesseihin. Kun etsetimibi vähentää imeytyneen kolesterolin määrää, maksan on saatava kolesterolin tarjonta poistamalla se verenkierrossa kiertävistä lipoproteiineista. Näin ollen veren kolesterolin pitoisuudet vähenevät.

Tavallisesti ezetimibi joko itsessään tai yhdessä statiinin kanssa vähentää LDL-kolesterolin määrää veressä noin 15%.

Ezetimibin haittavaikutukset

Yleensä etsetimibi on hyvin siedetty. Pahoinvointi, ripuli ja allergiset reaktiot voivat ilmetä. Vaikka myopatiaa (lihasten haittavaikutuksia) on raportoitu etsetimibin käytön yhteydessä, samanlainen kuin statiinien havaittu myopatia, tämän ongelman esiintyvyys näyttää olevan paljon pienempi kuin statiinien kanssa. Itse asiassa ezetimibiä voidaan lisätä pieniannoksiseen statiiniin halutun kolesterolipitoisuuden vähentämiseksi ilman myopatiaa, jota joskus nähdään suuriannoksisten statiinien yhteydessä.

Vastalause Ezetimibellä

Kun etsetimibia hyväksyttiin ensimmäisen kerran, sitä myytiin voimakkaasti Vytorin-valmisteena (etsetimibi ja simvastatiini), ja myynti oli vilkasta. Voit muistaa usein tavallisia mainoksia silloin, kun verrataan makeaa, pyörivää Suzie-tätiä suurelle mansikka-pikakakkuille la-tilassa. Se oli Vytorin.

On käynyt ilmi, että vaikka nämä mainokset olivat käynnissä ja kun Merck myi miljardeja dollareita Vytorinista, julkaisua viivästettiin (epäilyttävästi, jotkut sanoivat) Merckin sponsoroimasta kliinisestä tutkimuksesta, jota kutsuttiin ENHANCE-tutkimukseksi. ENHANCE pyrki osoittamaan, että Vytorin paransi ateroskleroottisia plakkeja enemmän kuin pelkkä simvastatiini. Kun tulokset lopulta julkaistiin vuonna 2008, opittiin, että Vytorinilla hoidetut ihmiset olivat hieman huonommat (eivät paremmat) kuin pelkästään simvastatiinia saaneet.

Näiden negatiivisten tulosten (ja sen vuoksi, että monet pitivät viivästystä näiden tulosten ilmoittamisessa viivytyksettä ainakin) vuoksi, etsetimibin myynti säilyi. Ja mainokset hävisivät kokonaan.

Kiinnostus etsetimibiin on alkanut jälleen vuodesta 2014, kun IMPROVE-IT-tutkimuksen tulokset julkaistiin. Tässä tutkimuksessa potilaat, joilla oli akuutti sepelvaltimoireyhtymä (ACS), satunnaistettiin saamaan joko Vytorinia tai simvastatiinia yksinään. 6 vuoden kuluttua Vytorin-hoitoa saaneilla potilailla saavutettiin lievästi parantuneita kliinisiä tuloksia (ACS: lle annettiin vähemmän varautumista ja vähemmän tarvetta myöhemmälle ohitusleikkaukselle tai stenteille), mutta eloonjäämisessä ei ollut eroa.

IMPROVE-It-tutkimuksen alaryhmäanalyysi viittaa siihen, että diabetesta sairastavat potilaat voisivat ottaa huomioon lähes kaikki Vytorin-ryhmässä havaitut edut. Diabeetikoilla ei voitu osoittaa, että etsetimibin lisäämisestä olisi hyötyä.

Milloin Ezetimibea käytetään?

Yleensä etsetimibin käytön tulisi olla varsin rajallista. Vuonna 2013 julkaistut kolesterolia koskevat suuntaviivat eivät suosittele hoitoa mihinkään tiettyyn kolesterolitasoon. Pikemminkin ne keskittyvät päättämään, käytetäänkö statiinilääkettä vai ei. Niinpä "sekundäärisillä" kolesterolia alentavilla lääkkeillä, kuten ezetimibillä, on hyvin vähän tilaa näiden suuntaviivojen mukaisesti. Lääkärit määräävät joskus etsetimibia ja pieniannoksisia statiineja ihmisille, joiden pitäisi olla suurilla annoksilla, mutta eivät siedä suurta annosta.

Potilaille, jotka yksinkertaisesti eivät pysty ottamaan statiineja millään annoksella, käytetään joskus statiinien sijaan etsetimibiä.

Lopuksi IMPROVE-IT-tutkimuksen perusteella monet kardiologit pitävät kohtuullisena käyttää etsetimibia ja statiinia diabeetikoilla, joilla on ollut äskettäin ACS.

Näiden harvojen kliinisten tilanteiden lisäksi ei ole syytä ottaa etsetimibiä.