Mitkä ovat GLP-1-agonistit ja miten ne toimivat?

Insuliinia sisältämättömät lääkkeet ovat sellaisia ​​lääkkeitä, jotka injektoidaan ihonalaisesti rasvakudokseen ruiskun tai kynän avulla. Niitä ei ole tarkoitettu käytettäväksi ensilinjan hoitoaineena, mutta useimpia tyyppejä voidaan käyttää yhdessä suun kautta annettavien diabeteslääkkeiden sekä insuliinihoidon kanssa.

Erityisesti GLP-1-reseptoriagonistit ovat tyyppi ei-insuliinia injektoitavista lääkkeistä, jotka ovat tulossa yhä suositumpia ja näkyvimpiä, jolloin se pääsee diabeteksen hoidon ja tutkimuksen eturintamaan.Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämäntyyppiset lääkkeet, kun niitä käytetään yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa, sekä lyhytvaikutteiset että pitkävaikutteiset, saattavat auttaa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla laihduttamaan, alentamaan hemoglobiini A1C: tä (3 kuukauden keskiarvo niiden verensokerista). sekä mahdollisesti kardiovaskulaarisen kuoleman määrän.

Nykyiset tutkimukset viittaavat siihen, että nämä lääkkeet vähentävät verensokeria verraten moniin eri suun kautta annettaviin lääkkeisiin verrattuna eivätkä ole huonommat kuin yhdistelmähoidot, kuten basaalinsuliini (pitkävaikutteinen insuliini), sekä GLP-1-agonisti vs. perusinsuliini.

Miten ne toimivat?

Tämäntyyppiset lääkkeet toimivat, koska tyypin 2 diabetesta sairastavilla ihmisillä on vähentynyt inkretiinin vaikutus, mikä tarkoittaa, että niillä on vähemmän inkretiinihormoneja. Yksi nimenomaan inkretiinihormoni, joka tunnetaan nimellä glukagonimainen peptidi (GLP-1), on alhaisempi diabeetikoilla. GLP-1 vapautuu normaalisti ohutsuolesta, kun syöt, ja toimii hidastamalla prosessia, jossa ruoka lähtee vatsasta ja hallitsee verensokerisi aterioiden jälkeen.

GLP-1-agonistien etuna on se, että ne jäljittelevät GLP-1-hormonia sitoutumalla GLP-1-reseptoreihin ja stimuloivat insuliinin vapautumista, mikä vähentää verensokeria. GLP-1-agonistit toimivat myös mahalaukussa, aivoissa, haimassa ja maksassa, jotta ne lisäävät täyteyden tunteita ja vähentävät aterian verensokeria, mikä edistää painonpudotusta ja parantaa verensokerin kontrollia.

Yleensä ne eivät edistä hypoglykemiaa, koska ne toimivat vain silloin, kun järjestelmässäsi on glukoosia. Tämä on hyötyä niille ihmisille, jotka ovat alttiita hypoglykemialle, kun niitä käytetään yhdessä insuliinin tai sulfonyyliurean kanssa, hypoglykemian riski kasvaa. Jos etsit muuta vaihtoehtoa diabeteksen hoitoon, keskustele lääkärisi kanssa ymmärtääkseen paremmin, jos tämä vaihtoehto sopii sinulle ja voi auttaa hallitsemaan diabeteksesi paremmin.

Vaikutukset kehoon

Aivot: GLP-1 lähettää signaalin aivoihin, erityisesti hypotalamukseen, ja kertoo sen vähentävän vettä ja ruokaa. Tämän seurauksena GLP-1-agonistia ottava henkilö täyttää nopeammin. Kun tuntuu olevan täynnä nopeammin, kulutat todennäköisesti vähemmän ruokaa ja sen seurauksena laihtua. Koska tunne juoda voi laskea, on myös tärkeää muistaa hydratoituminen, jotta estetään kuivuminen.

lihas: GLP-1 lisää glukooneenenssiä lihassa. Tämä auttaa vähentämään verensokeria stimuloimalla solujen glukoosin ottoa ja lisäämällä insuliinin herkkyyttä (kuinka hyvin keho käyttää insuliinia).

Haima: GLP-1 lisää insuliinin eritystä, kun se koskettaa glukoosia. Tämä auttaa alentamaan aterian verensokeria. Lisäksi GLP-1 vähentää glukagonin eritystä ja lisää somostatiinin eritystä. Glucagonin tehtävänä on estää veren sokeripitoisuuden heikkeneminen. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukagoni voi nostaa veren glukoosipitoisuutta liian korkealle, koska insuliinia ei ole riittävästi verensokerin alentamiseksi, tai elimistö ei pysty reagoimaan insuliiniin. Siten alentamalla glukagonituottoa verensokeri vähenee.

maksa: GLP-1 alentaa maksan (maksan) glukoosituottoa, mikä auttaa vähentämään verensokeria. GLP-1 lisää glukooneenisenssiä, joka on aineenvaihdunta, joka tuottaa glukoosia ei-hiilihydraatti- aineista, kuten proteiinista ja rasvasta. Koska glukoneogensis lisääntyy, glukagoni (veren sokeripitoisuutta lisäävä hormoni) vähenee maksassa, mikä estää glukoosin muodostumista ja stimuloi solujen glukoosin ottoa, mikä auttaa vähentämään sokeria.

Vatsa: GLP-1 vähentää happojen erittymistä ja vähentää mahalaukun tyhjenemistä, mikä hidastaa sitä, kuinka nopeasti ruoka lähtee vatsasta, lisää täyteyttä, vähentää sitä, kuinka nopeasti verensokeri nousee ja aiheuttaa usein pahoinvointia. Vähentynyt määrä, jolla ruoka lähtee mahasta, johtaa ruoan saannin vähenemiseen, mikä tyypillisesti tuottaa painonpudotusta. Painonpudotus vähentää insuliiniresistenssiä ja alentaa siten verensokeria.

Mitkä ovat GLP-1-agonistien erilaiset tyypit?

GLP-1-agonistit voidaan jakaa kahteen eri ryhmään: lyhytvaikutteisiin kaavoihin, joita annostellaan tyypillisesti kerran tai kahdesti päivässä, tai pitkävaikutteisia kaavoja, jotka annetaan kerran viikossa. Saamasi GLP-1-tyyppi riippuu lääkärisi historiasta, vakuutuksesta, henkilökohtaisista mieltymyksistä ja verensokerin kontrollista. Jotkut GLP-1-agonistit voivat olla kalliita; siksi voi olla järkevää kutsua vakuutus ennen reseptin saamista varmistaaksesi, että sinulla on varaa lääkkeeseen.

Lyhyt toimiva GLP-1-agonisti - kerran tai kahdesti päivittäinen injektio

Huume: Exenatide

Tuotenimi: Byetta

Annos: Aloita 5 mg: lla kahdesti vuorokaudessa 60 minuuttia ennen ateriaa ja kasvaa 10 mg: aan yhden kuukauden kuluttua.

Positiiviset: Yksi halvimmista GLP-1-agonistien tyypeistä, luultavasti siksi, että se on ollut pisimmillään.

Negatiivinen: Annettava 60 minuuttia ennen ateriaa, joka voi olla hankalaa.

Muita huomioita: Byetta erittyy munuaisten kautta eikä sitä suositella potilaille, joiden GFR-arvo on vähintään 30.

Lääke: Liraglutidi

Tuotenimi: Victoza

Annos: 0,6 mg yhden viikon ajan ja annoksen nostaminen 1,2 mg: aan. Jos verensokeri on tavoitetulla, voit säilyttää tämän annoksen tai lisätä 1,8 mg: aan siedettävänä. Lääkärisi tulee kertoa sinulle annoksen suurentamisesta.

Positiivinen: On osoitettu tarjoavan suurimman painonpudotuksen.

Negatiivinen: On annettava kerran päivässä. Potilaat raportoivat pahoinvoinnin suuresta esiintymistiheydestä, mikä on luultavasti syynä siihen, että on niin paljon laihtumista.

Huume: Liksisenatidi

Tuotemerkki: Adlyxin

Annos: 10 mikrogrammaa päivässä kahden viikon ajan ja sen jälkeen kasvaa 20 mikrogrammaan päivässä.

Positiiviset: Teho on suhteellisen sama kuin Byettalla.

Negatiivit: Annostellaan päivittäin 60 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ateriaa

Muut näkökohdat: Erittyy munuaisten kautta ja sitä tulee välttää GFR: n avulla

Pitkä toimiva GLP-1-agonisti - kerran viikossa injektoitava

Huume: Exenatidin pitkävaikutteinen Byettan muoto

Tuotenimi: Bydureon (tarkoitettu injektiopullona, ​​jossa on pakkaus tai kynä)

Annos: 2 mg viikossa, kerran viikossa.

A1C-vähennys: noin 1,3 prosenttia.

Positiiviset: annetaan kerran viikossa; voidaan määrätä kynän kautta.

Negatiiviset: Iho erittyy munuaisten kautta, ja sitä tulisi välttää GFR: n 30 tai sitä pienemmällä määrällä. Lisäksi neulan mittari on paksua (23G).

Muita huomioita: Tutkimukset ovat osoittaneet, että se on huonompi kuin Victoza A1C: n vähentämisen suhteen ja voi olla työläs annostelussa (on sekoitettava). Lisäksi monet ihmiset valittavat paikallisreaktioista, joissa lääkettä pistetään.

Huume: Dulaglitide

Tuotenimi: Trulicity (kynä)

Annos: Aloita 0,75 mg: lla viikoittain ja nosta 1,5 mg: aan 6 - 8 viikossa.

A1C-vähennys: Noin 1,4 prosenttia.

Positiiviset: Ei tarvitse manuaalisesti sekoittaa. Sinun ei tarvitse kiinnittää neulaa ja heittää koko kynän terävään astiaan, kun olet antanut annoksen. Sitä annostellaan kerran viikossa ja sillä on suurempi A1C-vähennys kuin Victoza.

Negatiivit: Kaikki vakuutukset eivät kata ja ne voivat olla kalliita.

Mitkä ovat sivuvaikutukset?

• GLP-1-agonistien yleisin sivuvaikutus on pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Tämä tapahtuu noin 10 - 40 prosentissa (riippuen tietystä lääkkeestä) ja on yleisempää lyhytvaikutteisissa aineissa. Nämä haittavaikutukset kuitenkin vähenevät, kun henkilö on lääkityksessä pidemmän aikaa. Lisäksi jos käytät lyhytvaikutteista GLP-1: tä, kuten Victoza-valmistetta, sen ottaminen ennen nukkumaanmenoa saattaa vähentää pahoinvointia.
• Jyrsijöillä tehdyt tutkimukset osoittavat, että tietyt GLP-1-agonistit, erityisesti liraglutidi ja dulaglutidi, voivat edistää kilpirauhassolujen kasvaimia. Vaikka näitä tutkimuksia ei ole tehty ihmisille, on suositeltavaa, että ne henkilöt, joilla on historia tai perheen historiallinen kilpirauhasen syöpä ja moninkertainen endokriininen neoplasia, eivät käytä GLP-1-agonisteja.
• Tiettyjen GLP-1-agonistien kanssa on mahdollista, että haimatulehduksen (haiman tulehdus) riski on pieni.
• Ihmiset voivat kokea pistoskohdan reaktioita, joissa lääkitys on lisätty.

Kenen tulisi välttää näitä lääkityyppejä?

Tätä lääkitystä ei suositella, jos:

• sinulla on ollut haimatulehdus.
• sinulla on ollut gastropareesi (vatsan halvaus).
• sinulla on historiaa tai perheen historiaa medullaarista kilpirauhassyöpää tai Multiople Endokriininen neoplasia tyyppi 2.

Myös diabeetikoilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, GFR (glomerulussuodatusnopeus) tai 30 tai vähemmän, ei tule käyttää bydureonia ja byettaa. Keskustele munuaisannoksesta lääkärisi kanssa, jos käytät muita GLP-1-agonisteja.

Dialyysipotilaiden turvallisuuden tukemiseksi ei ole riittävästi todisteita, joten GLP-1: n käytön välttäminen tässä populaatiossa on varovainen.

Mitä on seuraavaksi?

Koska diabeteslääkkeet kehittyvät edelleen ja tutkimus on käynnissä nopeasti turvallisempien, helpompien ja tehokkaampien GLP-1-agonistityyppien luomiseksi, näemme varmasti lisää lääkkeitä tulevaisuudessa. Itse asiassa toisen GLP-1-agonistin, joka hakee parhaillaan FDA-hyväksyntää, puolaglutidi, sanotaan vähentävän sydämen riskejä 26 prosenttia. Bonuksena oraalinen semaglutidi on vaiheen II tutkimuksissa, mikä tarkoittaa, että yksi päivä, GLP-1-agonisteja ei ehkä tarvitse pistää.

• Jaa
• Voltti
• Sähköposti
• Teksti

Oliko tämä sivu avuksi? Kiitos palautteestasi! Mitä mieltä olet? Artikkelin lähteet

• Dungan, K, DeSantis, A. Glukagonin kaltaiset peptidi 1 -reseptorin agonistit tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Ajantasalla.
• Vishal, Gupta. Glukagonin kaltaiset peptidi-1-analogit: Yleiskatsaus. Intian J Endocrinol Metab. 2013 touko-kesäkuu, 17 (3): 413-421.
• Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagonin kaltaiset peptidireseptoriagonistit diabetekselle: rooli sydän- ja verisuonisairauksissa. Liikkeeseen.