Pencillin-hoito ja haittavaikutukset

Lähteestä riippuen, Sir Alexander Fleming huomasi, että "muotimehu" voisi tappaa bakteerit Petri-astioissa 1928 tai 1929. Fleming ja muut Oxfordin yliopistossa eristivät sitten penisilliiniä tästä muotimehusta. Toisen maailmansodan takia brittiläiset eivät pystyneet tuottamaan penisilliiniä riittävässä määrin, joten Yhdysvallat otti tuotannon käyttöön ja teki penisilliiniä laajalti saataville.

Ennen antibioottien laajaa käyttöönottoa 1940-luvulla ihmiset kuolisivat rutiininomaisesti keuhkokuumeesta, septikemiasta (veren infektioista), gonorrheasta ja enemmän. Penisilliinin käyttöönotto merkitsi antibioottiaikaa.

Mitä ovat penisilliinit?

Penisilliinit ovat joko luonnollisia tai puolisynteettisiä yhdisteitä, jotka koostuvat p-laktaami- (beeta-laktaami) renkaasta, joka on kytketty tiatsolidiinirenkaaseen. Penisilliinillä on myös vaihtelevan koostumuksen sivuketjut. Nämä sivuketjut määrittävät kunkin yksittäisen penisilliinin antibakteerisen aktiivisuuden.

Penisilliinejä on viisi:

• Luonnolliset penisilliinit (penisilliini G)
• Aminopenisilliinit (ampisilliini)
• Penisillinaasiresistentit penisilliinit (mielestäni cloxacillin ja nafcillin)
• Antipseudomonaaliset penisilliinit (ajatella ticarcillin)
• Laajennettu spektri penisilliinit (ajatella piperatsiini)

Toimintamekanismi

Useimmiten penisilliinit ovat bakteereja tappava (toisin kuin bakteriostaattisia) ja tappaa bakteereja suoraan häiritsemättä lisääntymistä. Siten penisilliinit voivat nopeasti tappaa alttiita bakteereja.

Erityisesti penisilliinit sitoutuvat penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP: t), jotka ovat bakteerien seinämissä olevia peptidaaseja (entsyymejä). Kun penisilliinillä on suuri affiniteetti bakteerin spesifiseen PBP: hen, se toimii paremmin.

Sitomalla PBP: eihin penisilliinit inhiboivat peptidoglykaanikokoonpanoa ja silloittumista ja siten häiritsevät soluseinärakennetta. Nämä bakteerien soluseinän kinkit aiheuttavat bakteerien itsestään tuhoutumisen (autolyysi).

Useimmat bakteerit tappavat bakteerien lisääntymisen eksponentiaalisen kasvuvaiheen aikana.

Penisilliinit ovat useimmiten aktiivisia vain grampositiivisia bakteereja vastaan. Gramnegatiivisilla bakteereilla on lipopolysakkaridikerros tai ulompi kalvo, joka vaikeuttaa penisilliinien rikkoutumista soluseinään ja käyttää PBP: itä.

Jotta penisilliini-beeta-laktaamirengas voisi toimia lainkaan, sen on oltava ehjä. Pääasiallisena resistenssin keinona monet bakteerit ovat kehittyneet tuottamaan beetalaktamaaseja, entsyymiä, joka tekee penisilliini-beetalaktaamirenkaan ja tekee siitä hyödytön.

hoito

Penisilliinit ovat saatavilla tabletteina, kapseleina ja injektionesteinä. Penisilliinit imeytyvät yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta ja jakautuvat laajalti koko kehoon. Useimmiten penisilliinit erittyvät virtsaan.

Vaikka bakteeriresistenssikuviot inhiboivat vakavasti penisilliinien tehoa, monissa tapauksissa penisilliinejä voidaan käyttää erilaisten infektioiden hoitoon, mukaan lukien:

• Ylemmät hengitystieinfektiot, kuten keuhkokuume
• Virtsatieinfektiot
• verenmyrkytyksen
• Luu- ja nivelinfektiot
• Aivokalvontulehdus
• Vatsan sisäiset infektiot
• Seksuaalisesti tarttuvat infektiot, kuten gonorrhea ja syfilis

Huomautettakoon, että penisilliinit on käytetty etiketissä hoitamaan lavantauti ja Lymen tauti.

Haittavaikutukset

Penisilliinien yleisiä haittavaikutuksia ovat lievä ripuli, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky ja emättimen hiiva. Joskus penisilliinit voivat aiheuttaa yleistyneitä ihottumia, nokkosihottumaa ja vakavampia yliherkkyys- tai allergisia reaktioita, kuten anafylaksia ja akuuttia interstitiaalista nefriittiä.

Paras hoito penisilliini-allergialle on penisilliinin välttäminen. Jos sinulla on penisilliinin käytön haittavaikutuksia, kerro siitä lääkärillesi ennen kuin hän määrää tällaisia ​​lääkkeitä.

Vaikka todellinen penisilliini-allergia, joka johtaa anafylaksiaan, on harvinaista - esiintyy 1–5 tapauksessa 10 000 penisilliinihoitoa kohden - koska kefalosporiineilla on samanlainen kemiallinen rakenne kuin penisilliinit, penisilliinille allergiset ihmiset eivät yleensä ole määrätty kefalosporiineille ja päinvastoin.

Vuonna 1940 - hieman yli kymmenen vuotta sen löytämisen jälkeen - penisilliini-tiimi, joka auttoi havaitsemaan lääkkeen, huomasi, että niiden laboratoriossa olevat bakteerit olivat mikroyrittäneet tulla resistentteiksi penisilliineille ja tuottivat jo penisillinaasia (beeta-laktamaasia). Muista, että bakteeriresistenssi on ikivanha ja pitkään ennen antibioottien löytämistä.

Antibioottiresistenssi on nykyään merkittävä terveydenhuollon huolenaihe, ja me kaikki voimme auttaa estämään. Esimerkiksi meille kaikille on tärkeää ymmärtää, että antibiootit ovat suuria, mutta ne eivät torju kaikkia infektioita - erityisesti virusinfektioita. Lisäksi, jos lääkäri määrää antibiootin, täytä koko hoitokurssi.